近日，海思科1類新藥研發(fā)迎新進(jìn)展，HSK37251片、HSK38008干混懸劑首次獲批臨床。目前海思科有17個創(chuàng)新藥（13個1類新藥）處于申請臨床及以上階段，聚焦麻醉鎮(zhèn)痛、抗腫瘤、呼吸、消化等疾病領(lǐng)域。麻醉新藥快速放量，2款止痛1類新藥上市可期；抗腫瘤創(chuàng)新平臺持續(xù)發(fā)力，首款生物藥對標(biāo)55億品種；多個吸入劑來勢洶洶，首個降糖新藥已報產(chǎn)。

 

　　麻醉新藥銷售暴漲，2款止痛1類新藥上市可期

 

　　神經(jīng)系統(tǒng)藥物是海思科重點(diǎn)布局的治療領(lǐng)域，集中在麻醉、止痛兩大細(xì)分病種。米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，2021年中國城市公立醫(yī)院、縣級公立醫(yī)院、城市社區(qū)中心以及鄉(xiāng)鎮(zhèn)衛(wèi)生院（簡稱中國公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)）終端神經(jīng)系統(tǒng)化藥銷售規(guī)模超過1000億元。

 

　　海思科神經(jīng)系統(tǒng)藥物（新藥）國內(nèi)研發(fā)情況

　　來源：米內(nèi)網(wǎng)綜合數(shù)據(jù)庫

 

　　首款1類新藥環(huán)泊酚注射液最早于2020年底獲批上市，其中消化道內(nèi)鏡檢查鎮(zhèn)靜、全麻誘導(dǎo)適應(yīng)癥已通過談判納入全國醫(yī)保乙類目錄。米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，2022上半年中國公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端環(huán)泊酚注射液銷售額超過1.5億元，比上年同期增長4210.77%。

 

　　中國公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端環(huán)泊酚注射液銷售情況（單位：萬元）

　　來源：米內(nèi)網(wǎng)中國公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)藥品終端競爭格局

 

　　HSK16149膠囊屬于α2δ-1調(diào)節(jié)劑，為普瑞巴林的me-better藥物，具備高靶點(diǎn)選擇性、強(qiáng)效鎮(zhèn)痛、長效鎮(zhèn)痛、中樞副作用小等特點(diǎn)，其糖尿病周圍神經(jīng)痛適應(yīng)癥已提交NDA，帶狀皰疹后神經(jīng)痛等適應(yīng)癥在開展III期臨床。目前國內(nèi)尚無藥物獲批用于糖尿病周圍神經(jīng)痛，HSK16149有望填補(bǔ)國內(nèi)市場空白。

 

　　HSK21542注射液為外周kappa阿片受體的選擇性激動劑，具有強(qiáng)效且長效的鎮(zhèn)痛作用，其術(shù)后鎮(zhèn)痛及慢性腎臟疾病相關(guān)性瘙癢適應(yīng)癥均已步入III期臨床。

 

　　除了自主研發(fā)，海思科也通過license in引進(jìn)創(chuàng)新藥。2022年3月，海思科引進(jìn)Aquestive的利魯唑口腔膜Exservan，這是一種谷氨酸興奮性毒性拮抗劑，用于治療肌萎縮側(cè)索硬化癥（ALS，俗稱漸凍人癥）。與傳統(tǒng)劑型相比，Exservan將為吞咽困難或無法吞咽的ALS患者提供有意義的治療選擇。

 

　　國內(nèi)已獲批上市的利魯唑制劑

　　來源：米內(nèi)網(wǎng)一鍵檢索

 

　　創(chuàng)新平臺持續(xù)發(fā)力，首款生物藥對標(biāo)55億品種

 

　　蛋白降解靶向嵌合體（PROTAC）技術(shù)平臺是海思科創(chuàng)新藥研發(fā)的核心平臺之一。PROTAC是基于泛素-蛋白酶解系統(tǒng)而發(fā)展的一種通過小分子化合物來誘導(dǎo)實(shí)現(xiàn)靶蛋白降解的技術(shù)，該技術(shù)從藥物設(shè)計源頭創(chuàng)新，突破傳統(tǒng)“不可成藥”靶點(diǎn)的開發(fā)難題，賦予小分子藥物新的定義，被認(rèn)為是生物醫(yī)藥領(lǐng)域的“革命性技術(shù)”。

 

　　目前海思科PROTAC平臺已布局了超過20個項(xiàng)目，集中在抗腫瘤領(lǐng)域，包括乳腺癌、實(shí)體瘤、前列腺癌以及EGFR突變腫瘤等適應(yīng)癥。其中，有3款1類新藥已步入I期臨床，包括HSK29116散、HSK40118片、HSK38008干混懸劑。

 

　　海思科抗腫瘤及免疫調(diào)節(jié)劑（新藥）國內(nèi)研發(fā)情況

　　來源：米內(nèi)網(wǎng)綜合數(shù)據(jù)庫

 

　　HSK29116是國內(nèi)首款進(jìn)入臨床的PROTAC藥物，目前正在開展I期臨床。該產(chǎn)品具有雙重抗腫瘤機(jī)制（蛋白抑制+蛋白降解），有望成為first-in-class藥物。與已上市BTK抑制劑相比，HSK29116有望在靶點(diǎn)選擇性和BTK耐藥突變等方面取得突破，為B細(xì)胞惡性腫瘤患者帶來新的選擇。

 

　　HSK40118片是全球首個靶向EGFR的PROTAC藥物，用于治療晚期非小細(xì)胞肺癌；HSK38008干混懸劑是全球首個口服雄激素剪接變異體降解劑，通過蛋白酶體途徑將雄激素受體剪接變異體降解，阻斷雄激素受體信號通路的傳遞，從而抑制前列腺癌細(xì)胞的生長與增殖，達(dá)到治療前列腺癌的目的。

 

　　在大分子生物藥方面，海思科僅有1款抗腫瘤藥處于臨床階段，為HSK-Ⅲ-001注射液（利妥昔單抗生物類似藥）。米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，2021年中國三大終端六大市場（統(tǒng)計范圍詳見本文末）利妥昔單抗銷售規(guī)模超過55億元。

 

 

　　海思科呼吸系統(tǒng)藥物（新藥）國內(nèi)研發(fā)情況

　　來源：米內(nèi)網(wǎng)綜合數(shù)據(jù)庫

 

　　米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，近年來中國公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端呼吸系統(tǒng)化藥的市場規(guī)模有所波動，2021年銷售額超過450億元。從用藥途徑看，吸入劑占主導(dǎo)地位，近年來的占比均超過40%。

 

　　近年來中國公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端呼吸系統(tǒng)化藥銷售情況（單位：萬元）

　　來源：米內(nèi)網(wǎng)中國公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)藥品終端競爭格局

 

　　海思科依托自建的吸入制劑技術(shù)平臺，開發(fā)了吸入粉霧劑/氣霧劑/溶液等多款產(chǎn)品。其中制劑改良型新藥HL231吸入溶液（II期臨床）、HL242吸入氣霧劑均用于治療慢性阻塞性肺疾病；仿制藥方面，糠酸氟替卡松鼻用噴霧劑已報產(chǎn)，該產(chǎn)品暫無仿制藥獲批。此外，格隆溴銨吸入粉霧劑、馬來酸茚達(dá)特羅格隆溴銨粉吸入劑已獲臨床批件，目前正在開展臨床研究。

 

　　1類新藥方面，已步入II期臨床的HSK31858片是一款口服、強(qiáng)效和高選擇性的二肽基肽酶1（DPP1）抑制劑，目前全球尚無同靶點(diǎn)藥物獲批，阿斯利康的INS1007已步入III期臨床，而在國內(nèi)市場，HSK31858片進(jìn)展最快。

 

 

　　海思科消化系統(tǒng)及代謝藥（新藥）國內(nèi)研發(fā)情況

　　來源：米內(nèi)網(wǎng)綜合數(shù)據(jù)庫

 

　　目前海思科暫無糖尿病相關(guān)產(chǎn)品獲批上市，在研新藥中，HSK7653片已提交NDA，這是一款二肽基肽酶-4（DPP-4）的長效抑制劑，有望成為全球最長效的口服降糖藥物。目前國內(nèi)已有6款DPP-4抑制劑（不含復(fù)方制劑）獲批上市，但暫無國產(chǎn)1類新藥獲批。

 

　　憑借著安全性和耐受性良好、對體重沒有明顯影響、不增加低血糖風(fēng)險等諸多優(yōu)勢，近年來DPP-4抑制劑在中國三大終端六大市場的市場規(guī)模均以兩位數(shù)的增速逐年上漲，占口服降糖藥的銷售占比逐年提升。

 

　　近年來中國三大終端六大市場DPP-4抑制劑銷售情況（單位：萬元）

　　來源：米內(nèi)網(wǎng)格局?jǐn)?shù)據(jù)庫

 

　　在消化系統(tǒng)及代謝藥方面，海思科深耕嘔吐領(lǐng)域多年，擁有甲磺酸多拉司瓊注射液、鹽酸帕洛諾司瓊注射液等多個產(chǎn)品。2021年3月，公司以750萬美元引進(jìn)Starton在研藥物——奧氮平透皮貼劑（STAR-OLZ），用于治療因化療引起的惡心嘔吐。STAR-OLZ是一種每周一次的透皮給藥制劑，目前全球暫無奧氮平透皮貼劑獲批。

 

　　國內(nèi)已獲批的奧氮平制劑

　　來源：米內(nèi)網(wǎng)一鍵檢索

 

　　海思科國內(nèi)在研新藥（不含已獲批）

　

　海思科在審的一致性評價品種

 

　　資料來源：米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)庫、公司公告等

 

　　注：米內(nèi)網(wǎng)《中國三大終端六大市場藥品競爭格局》，統(tǒng)計范圍是：城市公立醫(yī)院和縣級公立醫(yī)院、城市社區(qū)中心和鄉(xiāng)鎮(zhèn)衛(wèi)生院、城市實(shí)體藥店和網(wǎng)上藥店，不含民營醫(yī)院、私人診所、村衛(wèi)生室，不含縣鄉(xiāng)村藥店；上述銷售額以產(chǎn)品在終端的平均零售價計算。數(shù)據(jù)統(tǒng)計截至4月12日，如有疏漏，歡迎指正！